Inhibiteurs de kinases en oncologie, SNC et inflammation

Des programmes novateurs avec un potentiel considérable

Les kinases jouent un rôle essentiel dans la régulation de la plupart des fonctions cellulaires : prolifération, progression du cycle cellulaire, métabolisme, survie/apoptose, réparation de l’ADN endommagé, motilité et réponse au micro-environnement. Cibler les kinases, une famille de plus de 500 protéines du génome humain, offre une opportunité majeure dans plus de 400 indications thérapeutiques.

En raison de la grande similarité entre les sites actifs des kinases, il est indispensable de mettre au point de nouvelles approches pour identifier des inhibiteurs puissants et sélectifs. Oncodesign, à partir de son module technologique Nanocyclix, identifie des molécules capables d’inhiber les kinases à la fois connues et inexplorées, de manière puissante et spécifique.

En outre, de par leur petite taille (typiquement la moitié d’un inhibiteur de kinase classique), les inhibiteurs Nanocyclix passent facilement les membranes cellulaires et la BHE (barrière hématoencéphalique), des propriétés souvent problématiques pour des inhibiteurs non macrocycliques.

L’interaction molécule Nanocyclix – cible kinase est principalement gérée par une reconnaissance de forme sans perte d’énergie entropique, permettant ainsi une sélectivité exemplaire même entre des kinases très similaires appartenant à des sous-familles.

PIPE 05122017 

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