Nanocyclix®

オンコデザインは、治療上意義のある新規キナーゼへの道を拓きます

Nanocyclix®はリード状低分子の大環状化に基づく弊社独自の医薬品化学技術であり、この技術がオンコデザインの医薬品設計・バイオマーカー探索プログラムの基盤となっています。

弊社はこのような大環状低分子の設計、合成、最適化の専門的技術を有おり、Nanocyclixをさまざまな治療標的(特にキナーゼ)に適用します。Nanocyclix®テクノロジーには次のようなさまざまな利点があります。

  • 低分子化合物
  • アフィニティーがナノモルレベルであることによる強い効力(LE=0.4~0.6)
  • 優れた選択性プロファイル(極めて近い標的でも選択性が確保できる)
  • 立体配座が頑健で、形状認識による複合体形成が容易(この系統の分子としてユニークな熱力学的エントロピー・エンタルピーパラメータ)

オンコデザインのキナーゼ阻害剤ライブラリには現在、大環状分子が8,000以上登録されています。これらtype Iキナーゼ阻害剤はヒトキノームに対して強力かつ選択性が高く、優れた細胞移行性を示します。開発可能性、物理化学的特性およびeADMETプロファイルも良好で、予測性の高いSARを示します。

既知キナーゼと未検討キナーゼについて、現在いくつかのリード化合物が最適化されており、プレシジョンメディシンにおける未来の標的治療薬となることが期待されます。プローブベースの創薬は、ほとんど検討されていない(または未検討の)キナーゼの中からファーストインクラスの可能性がある化合物を特定することが可能で、弊社の多彩な分子ライブラリから関心のキナーゼをスクリーニングすることにより、ベストインクラスの次世代阻害薬開発への道が拓けます。

弊社の共同研究プロジェクトと社内プロジェクトの詳細について、ぜひお問い合わせください。

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